每日一药阿莫西林

文章来源:结核性脑膜炎   发布时间:2017-5-24 17:32:25   点击数:
 化学名

(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在乙醇中几乎不溶。本品耐酸,在胃肠道吸收好,且不易受大部分食物影响。纤维会影响吸收,降低药效。在服用此药期间不要吃高纤维食品,如燕麦,芹菜,胡萝卜等。

药理

阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用较后者强而迅速,但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%,较氨苄西林吸收更迅速完全,除对志贺菌效果较氨苄西林差以外,其余效果相似。

适应症

阿莫西林用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。治疗敏感细菌不产β内酰胺酶的菌株所致的尿路感染也获得良好疗效,对下尿路感染的患者和不产酶淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎,口服单次剂量3g即可获得满意疗效。肺炎链球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和不产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染等皆为适应症。钩端螺旋体病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大肠埃希菌、奇异变形杆菌和粪肠球菌所致泌尿生殖系统感染。本品与克拉霉素和兰索拉唑联合治疗幽门螺杆菌感染有良好疗效。

药物相互作用

1.丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄(竞争性的减少阿莫西林的肾小管分泌),延长其血清半衰期,因而使本品的血药浓度升高。

2.阿莫西林与氨基糖苷类药合用时,在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体外杀菌作用。

3.阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时,抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以不同程度地增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性,还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用,这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。

4.氯霉素,大环内酯类,璜胺类及四环素在体外可干扰本品的抗菌作用,但其临床意义不明。

5.阿莫西林与避孕药合用时,可干扰避孕药的肠肝循环,从而降低其药效。

6.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性。

7.阿莫西林与氨甲蝶呤合用时,本品可使氨甲蝶呤肾廓清率降低,从而增加氨甲蝶呤毒性。

8.食物可延迟阿莫西林的吸收,但食物并不明显降低药物吸收的总量。

药代动力学

口服本品后迅速吸收,约75%~90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收影响不显著。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5~5.0ml/L和5.5~7.5mg/L,达峰时间为1~2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2~3小时和6小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L,而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1~2小时,中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为0.1g~1.5mg/L,相当于同期血药浓度的0.9%~21.1%。本品可通过胎盘,在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3,在乳汁、汗液中和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%~20%。本品血清除半衰期(t1/2β)为1~1.3小时,服药后约24%~33%的给药量在肝脏代谢,6小时内45%~68%给药量以原形药自尿中排除,尚有部分药物经胆道排泄,严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品。腹膜透析则无清除本品的作用。

给药说明

1.为了防止严重过敏反应的发生,阿莫西林用药前必须详细询问过去病史,包括用药史、是否用过青霉素类药、有无易为病人忽略的反应症状,如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等,以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。

2.阿莫西林肌内注射或静脉给药时须作青霉素G皮试,皮试阳性反应者不能使用本药。

3.用药中,一旦发生过敏反应,必须就地抢救。立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5~1mL,必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者,半小时后重复一次;心跳停止者,可作肾上腺素心内注射,同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素,并补充血容量。血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。同时可考虑采用抗组胺药,以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸,喉头水肿明显者,应及时作气管切开。

4.阿莫西林口服制剂仅用于轻中度感染。宜饭后服用,以减轻胃肠道反应。

5.阿莫西林容易水解,水溶液中β-内酰胺环易裂解,水解率随温度升高而加速,所以注射液应新鲜配制,不宜配制后久置。

6.阿莫西林与氨基糖苷类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药属配伍禁忌,联用时不可置于同一容器中。

7.治疗期间或治疗后出现严重持续性腹泻(可能是伪膜性结肠炎)时,必须停药。

8.药物过量的处理:用药过量时可采取支持治疗和对症治疗。

9.由于其在胃肠道的吸收不受食物的影响,所以可以在空腹或餐后服药,并可以与牛奶等食物同服。

10.传染性单核细胞增多症病人不宜使用此药。

转自:百度百科

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